傑新達科技（北京）有限公司

1：銀(yín)屑病關節炎(Psoriatic arthritis，PsA)簡介

      阿普斯特(Apremilast)于2014年(nián)被FDA批準，是(shì)一(yī)種治療活動性銀(yín)屑病關節炎的(de)口服藥，商品名為(wèi)Otezla。銀(yín)屑病關節炎是(shì)關節炎的(de)一(yī)種，銀(yín)屑病在關節炎患者中較為(wèi)常見(jiàn)，大(dà)約有(yǒu)15%的(de)關節病人(rén)會(huì)患有(yǒu)此類疾病。該病會(huì)導緻關節受到(dào)傷害，晚期形成關節強直，導緻殘廢。同時(shΩí)銀(yín)屑病關節炎影(yǐng)響到(dào)患者的(de)形象和(hé)自(zì)信，很(hěn)多(duō)∞人(rén)因此而受到(dào)精神打擊。目前，我國(guó)的(de)關節炎患者有(yǒu)1億以上(shàng)，且人(rén)數(shù)在不(bù)斷增加。其中銀(yín)屑病關節炎患者大(dà)概☆有(yǒu)1500萬人(rén)，市(shì)場(chǎng)規模很(hěn)大(dà)。

在阿普斯特被批準之前，治療銀(yín)屑病關節炎的(de)藥物(wù)主要(yào)有(yǒu)非甾體(tǐ)類抗炎藥(NSAIDs)，激素，TNF抑制(zhì)劑和(hé)優特克單抗（ustekinumab,2013年(nián) FDA批準）。阿普斯特的(de)主要(yào)競争對(duì)手是(shì)優特克單抗，其2013年(nián)的(de)銷售額達到(dào)15億美(měi)元。但(dàn)相(xiàng)比單抗，阿普斯特的(de)優勢是(shì)小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)口服藥物(wù)，方便患者使用(yòn<g)。同時(shí)，除了(le)治療銀(yín)屑病關節炎外(wài)，阿普斯特正在做(zuò)其它慢(màn )性炎症的(de)治療研究，比如(rú) 強直性脊柱炎，白(bái)塞氏病和(hé)類風(fēng)濕性關節炎。據預測該藥物(wù)到(dào)2020年(nián)能(néng)達到(dào)20.5億美(měi)元的(de)年(nián)銷售額，見(jiàn)下(xià)圖。

2：阿普斯特化(huà)學

阿普斯特是(shì)一(yī)種小(xiǎo)分(fēn)子(zǐ)磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制(zhì)劑。PDE4抑制(zhì)作(zuò)用(yòng)導緻細胞內(nèi)cAMP水(shuǐ)平增加。阿普斯特在銀(yín)屑病關節炎發揮的(de)治療作(zuò)用(yòng)的(de)特異性機(jī)制(zhì)尚未明÷(míng)确确定。

3：項目目前進展

目前文(wén)獻報(bào)道(dào)的(de)合成方法，必須用(yòng)到(dào)比較昂貴的(de)起始原料，從(cón↔g)而導緻成本較高(gāo)；同時(shí)還(hái)需要(yào)用(yòng)到(dào)有(yǒu)機(jī)金(jīn)屬♠試劑，而這(zhè)個(gè)因素導緻不(bù)利于工(gōng)藝放(fàng)大(dà)。我公司利用(★yòng)自(zì)我開(kāi)發的(de)合成路(lù)線，選用(yòng)價格便宜而且易得(de)的(de)起始原料，同時(shí)避免了(le)活潑金(j>īn)屬試劑的(de)應用(yòng)。本路(lù)線我們具體(tǐ)完全知(zhī)識産權，相(xiàng)關專利正在申請(qǐng)中。

目前已經完成所有(yǒu)小(xiǎo)試工(gōng)藝，而且合成了(le)其消旋體(tǐ)和(hé)另外(wài)一(yī)個(gè)光(guāng)學異構體(tǐ←)。利用(yòng)我們自(zì)己開(kāi)創的(de)合成方法，現(xiàn)在能(néng)夠做(zuò)到(dào)公斤級規模。目前我們能(néng)夠提供每步中間(jiān)體α(tǐ)小(xiǎo)樣，包括兩個(gè)異構體(tǐ)，同時(shí)有(yǒu)完整的(de)相(xiàng)關譜圖。我們希望尋求合作(zuò)夥伴，共同加↓快(kuài)推進中試工(gōng)藝研究，并進行(xíng)後續申報(bào)準備。
 

4：公司簡介及聯系方式

傑新達科技（北京）有限公司（www.chempharmsou.com）是(shì)一(yī)個(gè)專注化(huà)學、創新醫(yī)藥的(de)研發、生(shēng)産和(hé)銷售為(wèi)一(yī)體(tǐ)的(de)高✔(gāo)科(kē)技(jì)創新型生(shēng)物(wù)醫(yī)藥企業(yè)；公司緻力于設計(jì)、研發以及生(shēng)産一(yī)系列新型藥物(wù)中間(ji ān)體(tǐ)和(hé)分(fēn)子(zǐ)骨架，并建立一(yī)個(gè)擁有(yǒu)1000多(duō)個(gè)化(huà)合物(wù)的(de)目錄産品庫。 公司兩位創始人(rén)均具有(yǒu)十年(nián)以上(shàng)的(de)醫(yī)藥研發經驗。

聯系人(rén)：劉清平博士

電(diàn)  話(huà)：010-52967155；13811891698；15810661297

地(dì)  址：北(běi)京昌平沙河(hé)工(gōng)業(yè)城(chéng)南(nán)一(yī)層132号

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