傑新達科技（北京）有限公司

1：卡非佐米簡介

根據美(měi)國(guó)癌症協會(huì)的(de)統計(jì)，在2012年(nián)有(yǒu)21.7萬美(měi)國(guó)人(rén)被診斷為(wèi)多(duō)發性骨髓瘤（Multiple myeloma，俗稱白(bái)血病），其中10.7萬人(rén)死亡。目前我國(guó)白(bái)血病患者已達400多(duō)萬人(rén)，每年(nián)新增4萬人(rén)，且兒(ér)童占到(dào)了(le)一(yī)半。

卡非佐米為(wèi)美(měi)國(guó)Amgen公司的(de)産品（通(tōng)過收購(gòu)Onyx公司而獲得(de)），于2012年(nián)7月(yuè)被美(měi)國(guó)FDA加快(kuài)批準上(shàng)市(shì)，商品名為(wèi)Kyprolis。卡非佐米經靜(jìng)脈給藥，患者之前至少(shǎo)接受過2種治療方法（包括硼替佐米和(hé)免疫調節劑）。患者的(de)整體(tǐ)有(yǒu)效率為(wèi)23%，中位緩解時(shí)間(jiān)為(wèi)7.8個(gè)月(yuè)。同時(shí)，卡非佐米用(yòng)于其它癌症治療的(de)研究也(yě)正在進行(xíng)中。

卡非佐米和(hé)同類藥物(wù)相(xiàng)比，它的(de)明(míng)顯優點是(shì)能(néng)夠減少(shǎo)患者的(de)周邊神¥經病變。 由于具有(yǒu)明(míng)顯的(de)競争優勢，該藥物(wù)上(shàng)市(shì)後銷售額取得(de)了(le)快(kuài)速增長(chán≠g)。上(shàng)市(shì)當年(nián)淨銷售額達到(dào)6200萬美(měi)元，而2013年(nián)第四季度達則達到(dào)7300萬美(měi)元，據預測到(dào)2019年(nián)能(néng)達到(dào)15億美(měi)元的(de)年(nián)銷售額。

2：卡非佐米化(huà)學

從(cóng)化(huà)學分(fēn)子(zǐ)結構來(lái)說(shuō)， 卡非佐米是(shì)一(yī)個(gè)四肽的(de)環氧酮類結構，同時(shí)也(yě)是(shì)海(hǎi)洋天然提取産物(÷wù)環氧甲酮四肽蛋白(bái)酶體(tǐ)抑制(zhì)劑（epoxomicin）的(de)類似物(wù)。 

其中關鍵片斷甲基環氧酮包括兩個(gè)手性中心，同時(shí)還(hái)包含一(yī)個(gè)隐藏手性中心。因此，其化(huà)學合成難度較大(dà")。

3：目前進展

我公司已經完成所有(yǒu)小(xiǎo)試工(gōng)藝，特别是(shì)對(duì)甲基環氧酮片斷進行(xíng)了(↓le)全面細緻的(de)合成研究。利用(yòng)我們自(zì)己開(kāi)創的(de)合成方法，現(xiàn)在能(néng)夠做(zuò)到(dào)公斤→級規模。而且，我們還(hái)合成了(le)它的(de)其它三個(gè)手性異構體(tǐ)，到(dào)目前為(wèi)止文(wén)獻還(hái)沒有™(yǒu)報(bào)道(dào)這(zhè)方面的(de)工(gōng)作(zuò)，而這(zhè)些(xiē)異構體(tǐ)是(shì)₩該藥研發中必須用(yòng)到(dào)的(de)相(xiàng)關物(wù)質。

目前我們能(néng)夠提供每步中間(jiān)體(tǐ)小(xiǎo)樣，包括三個(gè)手性異構體(tǐ©)，同時(shí)有(yǒu)完整的(de)相(xiàng)關譜圖。我們希望尋求合作(zuò)夥伴，共同加快(kuài)推進>中試工(gōng)藝研究，并進行(xíng)後續申報(bào)準備。

 4：公司簡介及聯系方式

傑新達科技（北京）有限公司（www.chempharmsou.com）是(shì)一(yī)個(gè)專注化(huà)學、創新醫(yī)藥的(de)研發、生(shēng)産和(hé)銷↕售為(wèi)一(yī)體(tǐ)的(de)高(gāo)科(kē)技(jì)創新型生(shēng)物(wù)醫(yī)藥企業(yè)；公司緻力于♦設計(jì)、研發以及生(shēng)産一(yī)系列新型藥物(wù)中間(jiān)體(tǐ)和(hé)分(fēn)子(zǐ)骨架，并建立一(∏yī)個(gè)擁有(yǒu)1000多(duō)個(gè)化(huà)合物(wù)的(de)目錄産品庫。 公司兩位創始人(rén)均具有(yǒu)十年(nián)以上(shàng)的(de)醫(yī)藥研發經驗。

聯系人(rén)：劉清平博士

電(diàn)話(huà)：010-52967155；13811895628；15810661297

地(dì)址：北(běi)京昌平沙河(hé)工(gōng)業(yè)城(chéng)南(nán)一(yī)層132号

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